Il Cyprotene acetato (antiandrogeno), utilizzato soprattutto in Europa, Canada e Medio Oriente, è uno steroide sintetico e ha una struttura simile a quella del progesterone, nonostante abbia una proprietà progestazionale, la quale causa l’inibizione della secrezione di gonadotropine, quasi cento volte più potente di quella del progesterone.
Il CPA inibisce l’assorbimento degli androgeni bloccando il loro legame con i recettori, attraverso l’inibizione competitiva e risultando in antagonismo con i biologici effetti del testosterone, e inibisce la secrezione dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo stimolante (FSH) conducendo alla diminuzione della secrezione del testosterone nei testicoli.
Il Cyprotene acetato viene assunto oralmente in quantità da 50 a 200 mg al giorno, anche se è possibile la somministrazione intramuscolare con dosi da 300 a 600 mg al giorno.
Molti dei pazienti trattati evidenziano una progressiva diminuzione degli interessi sessuali, del desiderio e dell’eccitazione fisiologica durante la prima settimana di terapia, in conseguenza all’abbassamento del testosterone. Inoltre si segnala il decremento delle fantasie sessuali devianti e del comportamento sessuale anormale, si assiste all’attenuazione delle erezioni spontanee, delle eiaculazioni, del numero degli spermatozoi e della spermatogenesi.
Tra i possibili effetti collaterali dall’uso di questa sostanza, ricordiamo: stanchezza generalizzata, incremento di peso, fenomeni tromboembolici, diminuzione della crescita di capelli e barba, riduzione della densità minerale delle ossa, tendenze all’osteoporosi, ipercalcemia, disequilibrio nel metabolismo dei carboidrati, cambiamenti nel profilo lipidico, brividi, anemia, disfunzioni del fegato e depressione, effetti reversibili con il termine del trattamento farmacologico in due o tre mesi. Importante sottolineare è che un uso prolungato del CPA potrebbe far contrarre al soggetto un cancro al fegato.
Il principale effetto del Medroxyprogesterone (antiandrogeno) è l’inibizione della secrezione di gonadotropine; riducendo visibilmente i livelli di testosterone: esso agisce principalmente producendo l’enzima testosterone A-riduttasi nel fegato, il quale accelera il metabolismo del testosterone e di conseguenza riduce il suo livello nel plasma (L’ MPA sopprime completamente la secrezione di testosterone negli individui parafiliaci con una dose da 500 a 1000 mg la settimana, sebbene sia più comunemente usato in dose da 300 a 500 mg la settimana). Altri effetti biologici attribuiti al Medroxyprogesterone acetato sono la riduzione dell’attività di riduttasi del fegato, lo spostamento del testosterone dalle proteinelegantesi del sesso e gli esiti diretti al sistema nervoso centrale; inoltre si riducono il numero di erezioni mattutine la settimana, il numero di eiaculazioni settimanali e, di conseguenza, i comportamenti parafiliaci. Esistono molteplici effetti collaterali dall’uso dell’ MPA, tra cui eccessivo aumento di peso, malessere, stanchezza, incubi notturni, cefalee, crampi muscolari, dispepsia, embolie polmonari, calcoli biliari, diabete, possibili diminuzioni della densità minerale delle ossa, brividi, sudori freddi, ipertensione, affanno respiratorio, quantità elevate di glucosio nel sangue, nausea, diminuzione delle dimensioni dei testicoli e riduzione della spermatogenesi, effetti collaterali che si risolvono già facendo un uso discontinuo del farmaco. Importante dire è che non sono presenti evidenze del rischio di cancro tra gli esseri umani che assumono l’ MPA.
Il Leuprolide acetato (LMA) è un agonista dell’ Ormone Rilasciante l’Ormone-Luteinizzante (LHRH), e quindi una piccola proteina sintetica, che riduce il testosterone nell’uomo. Gli agonisti di LHRH sono analoghi sintetici dell’ormone liberantesi-luteinizzina che è prodotto nell’ipotalamo umano e stimola la produzione di un secondo ormone conosciuto come l’ormone luteinizzante (LH), il quale successivamente stimola la produzione del testoterone negli uomini.
Il leuprolide è un ormone rilasciante le gonadotropine della famiglia dei GnRH (nuove sostanze utilizzate per disturbi pediatrici, ostetrici, ginecologici, oncologici e, solo recentemente, sono impiegate nel trattamento di individui parafiliaci) che inizialmente agisce per incrementare i livelli di gonadotropine, LH, FSH (Ormone Follicolo Stimolante) e testosterone. Con l’uso cronico i recettori degli ormoni rilascianti le gonadotropine sono desensibilizzati e portano, perciò, la soppressione degli steroidi gonadici e delle gonadotropine.
Il Leuprolide acetato è stato utilizzato nel trattamento dei tumori, specialmente per il cancro alla prostata, in quanto aumenta la circolazione del testosterone e riduce il livello di castrazione. Questo ormone viene impiegato nel trattamento delle parafilie perché è in grado di produrre lo stato reversibile della soppressione androgena. Gli effetti collaterali rintracciabili sono: temporaneo danneggiamento renale nel corso della somministrazione iniziale, brividi, atrofia ai testicoli, riduzione della libido, dolore causato dalle iniezioni, affaticamento e sovraccarico cardiaco, osteoporosi, tromboembolie, edemi, calcoli biliari e sbalzi di umore.
Tornando a parlare degli ormoni rilascianti le gonadotropine, il Nafarelin, il Flutamide, il Triptorelin, l’Ormone Luteinizzante (LH), l’Ormone Rilasciante l’Ormone-Luteinizzante (LHRH), l’Ormone Follicolo Stimolante (FSH) sono utilizzati, con buoni risultati, nel controllo delle parafilie (pedofilia, esibizionismo e voyeurismo); questi bloccano i comportamenti sessuali anormali, aboliscono l’intensità e la frequenza delle fantasie sessuali devianti e degli impulsi anomali, permettendo agli individui il rientro nella società.
Il Triptorelin sembra essere più potente, rispetto al Medroxyprogesterone acetato e al Cyproterone acetato, nel ridurre gli effetti del testosterone nei tessuti, e possiede effetti diretti sul sistema nervoso centrale nel sopprimere comportamenti sessuali devianti.
Inoltre, sono in corso studi per verificare l’utilità dell’impiego dei farmaci SSRI ( selective serotonin reuptake inhibitors). Questi farmaci sono già ampiamente usati come antidepressivi, ma sembrebbero agire anche nei disturbi di devianza sessuale. Tra questi, uno dei più studiati è la Fluoxetina, il comune e commerciale Prozac.
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