Paracetamolo tossico : useremo i cannabinoidi al suo posto ?

Da Farmacia Serra Genova

In questo post di Gennaio vi avevamo già parlato della tossicità del Paracetamolo e del maggiore controllo che è stato richiesto dall' Aifa riguardo a questo farmaco .
A questa richiesta si somma una notizia rilanciata ovunque nelle ultime ore, anche se in realtà è di fine Novembre, come potete vedere dal link al meccanismo d' azione del Paracetamolo e delle prove di tossicità su Nature communications.
Infatti la scoperta del suo meccanismo d' azione ignoto fino ad oggi, anche se sembra strano, fa pensare che in futuro grazie alla ricerca utilizzeremo anche magari derivati dei cannabinoidi al suo posto per diminuirne gli effetti collaterali.
Ormai sapete quale è il nostro obiettivo : informare e mantenere alta l' attenzione su uso ed abuso dei farmaci senza fare terrorismo.Speriamo di riuscirci...
Se volete approfondire qui sotto vi abbiamo descritto i dettagli della ricerca.
I ricercatori del King College di Londra hanno scoperto il meccanismo d' azione del più comune antidolorifico, che potrebbe aprire la strada a farmaci per il dolore meno dannosi sollievo da sviluppare in futuro.
Il Paracetamolo è un analgesico ampiamente utilizzato antidolorifico e l'ingrediente principale di farmaci di uso quotidiano per raffreddore ed influenza. Anche se scoperto nel 1890 e commercializzato come un antidolorifico dal 1950, non si è mai saputo esattamente come funzionasse.
Questo studio, finanziato dal Medical Research Council (MRC) e recentemente pubblicata su Nature Communications, mostra per la prima volta il principale meccanismo d'azione per uno dei farmaci più utilizzati al mondo.
Un gruppo di ricercatori del King ha condotto dal professor Stuart Bevan, con i colleghi dell'Università di Lund in Svezia, hanno identificato una proteina chiamata TRPA1, che si trova sulla superficie delle cellule nervose, che è la molecola chiave necessaria per il paracetamolo per avere efficace effetto antidolorifico.
Il dottor David Andersson, del Centro Wolfson per le malattie età correlate al King, ha dichiarato: 'Questa è una scoperta estremamente importante che sblocca i segreti di uno dei farmaci più ampiamente utilizzati, e che potrebbe avere un impatto enorme sullo sviluppo di nuovi farmaci attivi sul dolore .
Il Paracetamolo è la prima scelta infatti per il trattamento di dolori comuni e ma se la dose raccomandata è superata può portare a complicazioni fatali.
'Così ora abbiamo capito il meccanismo principale che sta dietro al funzionamento dEL farmaco possiamo cominciare a cercare molecole che agiscono nello stesso modo per alleviare efficacemente il dolore, ma che siano meno tossiche e non che non portino a serie complicazioni in seguito a sovradosaggio.'
Il team di ricercatori ha usato il test di un 'piastra' di osservare gli effetti del Paracetamolo nei topi. Ciò ha comportato la misurazione il numero di secondi necessari per un topo di ritirare la sua zampa da una superficie leggermente calda Hanno trovato che il Paracetamolo ha aumentato il tempo impiegato per di ritirare la loro zampa, dimostrando che il farmaco ha ridotto il dolore indotto dal calore .
Gli scienziati hanno poi eseguito esperimenti per osservare cosa è successo quando una proteina denominata TRPA1 non era presente in tutti i topi. Essi hanno scoperto che rimossa la proteina TRPA1 e ripetuta la prova, il Paracetamolo non ha avuto effetto analgesico. Questo identifica la proteina come una molecola chiave necessaria per l' effetto del paracetamolo.
Tuttavia, il Paracetamolo da solo non attiva la proteina TRPA1. Lo studio ha dimostrato che quando viene somministrato una ripartizione del prodotto chiamato NAPQI si forma nel midollo spinale il luogo dove le informazioni 'dolorose' sono processate. Questa sostanza è anche formata nel fegato ed è responsabile degli effetti collaterali tossici da overdose del farmaco .
Inoltre, hanno dimostrato che ci sono altri composti che, a differenza NAPQI, non sono tossici e sono in grado di attivare TPRA1 nel midollo spinale quando vengono iniettati nei topi.
Questi risultati sono sorprendenti perché gli studi precedenti hanno dimostrato che TRPA1 può effettivamente produrre dolore, ipersensibilità e tosse - è il recettore per molti irritanti comuni come cipolla, senape e gas lacrimogeni. Quindi, la nostra scoperta mostra per la prima volta dimostra che è vero il contrario questa proteina è un nuovo meccanismo d'azione per un antidolorifico .
I ricercatori dicono che si possono identificare altri composti analgesici simili al Paracetamolo che utilizzano lo stesso percorso con TRPA1 per eliminare i segnali di dolore inviati dalle cellule nervose al cervello, è possibile che si possa trovare un composto che non abbia effetti tossici e riduca il rischio di overdose.
Dr Andersson conclude: questo studio convalida TRPA1 come un nuovo target per i farmaci del dolore. Molti obiettivi sono stati identificati in passato, ma dato che il Paracetamolo è un farmaco che sappiamo funziona bene negli esseri umani, questo ci dà un vantaggio temporale nella ricerca di molecole efficaci che utilizzano le stesse vie, ma sono meno dannose.

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